Доксициклин механизм действия

Доксициклин механизм действия

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина — в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях — в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении — в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак — за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Доксициклин (Doxycycline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Читать еще:  Гентамицин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Gentamicin р-р д

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС ( в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Доксициклин-ТК

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина хиклата) — 0,1г

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

Состав капсулы: крышечка — пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин; корпус — пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером № 3 цилиндрической формы с корпусом и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Этот процесс может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. После приема внутрь 200 мг препарата максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл доксициклин достигает через 2 часа.

Приблизительно 50% доксициклина метаболизируется в печени. Доксициклин с белками сыворотки связывается на 80 – 90%.

Биологический период полувыведения препарата составляет от 18 до 22 часов и удлиняется приблизительно до 25 часов у больных с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения препарат можно принимать раз в сутки.

Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Препарат достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, в отделяемом бронхиального дерева, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах, нёбных миндалинах. Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.

У пациентов с нормальной функцией почек приблизительно 40% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Доксициклин не подвергается значительной кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью. Биологический период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозировки, в связи с тем, что у таких пациентов повышается концентрация доксициклина в желчи, в результате чего увеличивается его выведение с калом.

Гемодиализ не влияет на биологический период полувыведения препарата из сыворотки.

Фармакодинамика

Доксициклин-СВС является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне.

Доксициклин in vitro обладает антибактериальным действием в отношении:

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, α- гемолитические стрептококки группы viridans

Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propinibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli. Plasmodium falciparum. Устойчивость к доксициклину наблюдается среди многих штаммов, особенно среди грамположительных бактерий. Это явление характеризуется неоднородностью, т.к. часто наблюдаются большие различия в устойчивости бактерий в разных регионах мира. Механизм устойчивости к доксициклину связан со снижением способности препарата пенетрировать внутрь бактериальной клетки. Эта устойчивость обусловлена присутствием в клетке переносимых R-плазмидов.

Штаммы Streptococcus pneumoniae, устойчивые к доксициклину, проявляют также устойчивость к другим тетрациклинам, а часто к пенициллинам и макролидам (перекрёстная устойчивость). Наблюдается синергизм действия между доксициклином и макролидами.

Показания к применению

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae

— в качестве альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae

— острые и хронические инфекции мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum)

— инфекции мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium acnes

— инфекции мочеполовой системы, вызванные Chlamydia trachomatis

— лечение гонореи и сифилиса

— конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis

— другие инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: паховая гранулёма (Calymmatobacterium granulomatis), мягкий шанкр (Haemophilus ducreyi), трахома (Chlamydia trachomatis), пситтакоз (Chlamydia psittaci), бруцеллёз (Brucella spp), бортонеллёз (Bartonella bacilliformis), чума (Yersibia pestis), туляремия (Francisella tularensis), инфекции, вызванные Campylobacter fetus

— профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum у лиц совершающих непродолжительные путешествия (меньше 4 мес.) в регионы, где распространены штаммы малярии, устойчивые к хлорохину.

Внимание! Перед началом лечения необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к доксициклину. Лечение может быть начато до получения результата чувствительности. После получения антибиотикограммы может оказаться необходимой соответствующая замена препарата.

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Доксициклин назначается только при наличии абсолютных показаний.

Взрослые: В первый день лечения назначают обычно 200 мг доксициклина в 1 приём или разделяют на 2 приёма – 100 мг каждые 12 часов, а затем переходят на поддерживающую дозу – 100 мг в сутки.

При тяжёлых инфекциях в течение всего периода лечения назначают 200 мг доксициклина в сутки.

Курс лечения: при приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7-10 дней.

Побочные действия

— потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, глоссит, затруднение глотания, энтероколит, воспалительные изменения в области заднего прохода (ануса)

— аллергические реакции в виде сыпи, дерматитов, крапивницы,

— гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинифилия,

— гепатотоксичность, повышение печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови

— повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, шум в ушах

— повышение концентрации мочевины в крови

— системная красная волчанка, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический некроз эпидермиса, анафилаксия

В случае появления выраженных нежелательных симптомов применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

— тяжёлая печёночная и почечная недостаточность

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Доксициклин усиливает действие противосвертывающих препаратов, производных кумарина и сульфонилмочевины; во время применения доксициклина может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.

Усиливает нефротоксическое действие метоксифлурана и других потенциально нефротоксических препаратов.

Усиливает токсическое действие метотрексата и циклоспорина А.

Ослабляет антибактериальное действие пенициллинов и других антибиотиков бактерицидного действия.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Во время лечения доксициклином рекомендуется применение дополнительных эффективных методов контрацепции.

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты, такие, как барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, а также алкоголь ускоряют метаболизм доксициклина, в результате чего может сократиться его биологический период полувыведения и снизиться терапевтическое действие. У пациентов, принимающих вышеуказанные препараты, необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы доксициклина.

При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные явления со стороны пищеварительной системы.

Доксициклин влияет на результаты определения глюкозы, уробилиногена, белка и катехоламинов в моче.

Доксициклин не следует принимать одновременно с соединениями кальция, алюминия, магния и железа, а также с активированным углем или холестирамином, т.к. они уменьшают его всасывание в пищеварительном тракте.

Использование метоксифлурана для ингаляционного наркоза у больных, принимающих тетрациклины, может привести к тяжелым повреждениям почек.

Доксициклин может повышать уровень циклоспорина в сыворотке крови, в случае одновременного приёма препаратов.

Одновременное применение тетрациклинов и ретиноидов (ацетретин, изотретиноин, третиноин ) может способствовать повышению внутричерепного давления.

Доксициклин повышает уровень дигоксина и соединений лития в сыворотке.

Одновременное применение доксициклина и диуретиков может усиливать их нефротоксическое действие.

Особые указания

Доксициклин в меньшей степени, чем другие тетрациклины, образует прочные комплексные соединения с кальцием во всех костных тканях. Однако его применение в период развития зубов (последний триместр беременности, перинатальный период, раннее детство) может привести к окрашиванию и повреждению зубов или недоразвитию скелета.

Во время лечения доксициклином может возникнуть чрезмерный рост устойчивых микроорганизмов, например Candida. Если произойдет инфицирование устойчивыми микроорганизмами, доксициклин необходимо отменить и начать соответствующее лечение. Доксициклин, также как и другие антибиотики широкого спектра действия может вызывать псевдомембранозный колит, обусловленный развитием палочек Clostridium difficile. Поэтому пациентов, которые во время лечения доксициклином или сразу после его прекращения жалуются на понос, следует обследовать с целью выявления этого заболевания и, в случае подтверждения диагноза, предпринять соответствующее лечение (отмена препарата, ванкомицин). Противопоказан приём препаратов, тормозящих перистальтику кишечника или других средств, закрепляющего действия.

Читать еще:  Полезное действие но-шпы при воспаленной простате

Во время лечения необходимо избегать пребывания на солнце или воздействия искусственного УФ-излучения (например, солярий) в связи с опасностью развития фотодерматозов.

Доксициклин не подвергается значительному кумулированию у пациентов с почечной недостаточностью в связи с этим не требуется корректировка дозирования.

Осторожно применять пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам, принимающим другие гепатотоксичные препараты.

Пациентам, длительно принимающим доксициклин, должен проводиться контроль функции печени, почек и картины крови

Беременность и лактация

Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять транспортным средством.

Передозировка

Симптомами передозировки доксициклином являются лихорадка, покраснение лица, головокружение, иногда может развиться коллапс.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, контроль основных жизненно важных функций (пульс, дыхание) и в случае необходимости -симптоматическое лечение.

Применение гемодиализа для устранения препарата из крови является неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат позже указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «СВС – Фармация»,

Юридический адрес: 030012 Республика Казахстан, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171,Б

Адрес месторасположения: 030030 Республика Казахстан, г. Актобе, г.Авиагородок, 14

Тел/факс (7132) 22 77 55

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «СВС – Фармация», 030012 Республика Казахстан, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171,Б. Эл.почта: svs-pharmacy@mail.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СВС–Фармация», 030030 Республика Казахстан, г. Актобе, г.Авиагородок, 14. Тел/факс (7132) 22 77 55.

Доксициклин — проникает внутрь клеток тканей — Антибиотики группы тетрациклинов

Антибиотики группы тетрациклинов

Антибиотики относятся к антибактериальным препаратам биологического происхождения. Существует много группантибиотиков, некоторые их них избирательно действуют на те или иные микроорганизмы, другие же – практически на всех возбудителей инфекции. Такие антибиотики называются антибиотиками широкого спектра действия. К антибиотикам широкого спектра действия относятся тетрациклины, левомицетин, стрептомицин, ампициллин, цефалоспорины и другие группы.

Тетрациклин является естественным антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом. Для улучшения его качеств проводится ферментативное расщепление тетрациклина и усовершенствование его химического строения. Именно таким способом были изготовлены полусинтетические тетрациклины доксициклин, метациклина гидрохлорид, вибрамицин и другие.

Тетрациклины угнетают внутриклеточное образование белка бактерий, в результате чего приостанавливается дальнейшее развитие микроорганизмов (бактериостатическое действие). Они также блокируют некоторые микроэлементы, входящие в состав ферментов бактерий, что замедляет их обменные процессы.

Тетрациклины имеют ряд побочных эффектов: раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь и окружающие ткани при введении в виде инъекций, оказывают токсическое действие на печень, нарушают естественную микрофлору кишечника.

Механизм действия доксициклина

Доксициклин – это полусинтетический тетрациклин, обладающий широким спектром действия. Он способен проникать внутрь клеток тканей и воздействовать на микроорганизмы, которые находятся внутриклеточно (например, хламидии). Доксициклин подавляет синтез белка, который должен быть использован для строительства клеток возбудителей инфекции, бактерии при этом не погибают, а теряют способность к размножению, поэтому препарат особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов.

К нему высокочувствительны как грамположительные микроорганизмы, имеющие плотную оболочку, поэтому удерживающие окраску по Грамму (некоторые виды стафилококков, стрептококков), так и грамотрицательные микроорганизмы, с менее плотной оболочкой, не удерживающие окраску по Грамму (гонококки, менингококки, сальмонеллы). Доксициклин активен также в отношении возбудителей чумы, туляремии, холерного вибриона, риккетсий, хламидий Хламидии: коварное и распространенное заболевание , но не действует на протей, синегнойную палочку Синегнойная палочка – приспосабливающаяся бактерия и грибы.

Положительными свойствами доксициллина является то, что он меньше, чем другие тетрациклины угнетает естественную кишечную микрофлору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия.

Доксициклин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через два часа достигает максимальной концентрации в крови и проникает во все органы и ткани кроме спинномозговой жидкости. Он проходит через плаценту к плоду при беременности и выделяется с молоком кормящих матерей. При приеме доксициклина нужно учитывать то, что он способен накапливаться в организме, главным образом в костях и зубах, образуя там с кальцием нерастворимые комплексы.

Разлагается доксициклин в печени и кишечнике, после чего выводится из организма с калом и мочой.

Показания для применения

Доксициклин применяется при следующих заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • инфекциях дыхательных путей (воспалении глотки, бронхов, легких) и ЛОР-органов (воспалении среднего уха, ангинах, гайморитах);
  • инфекциях мочеполовой системы, вызванных хламидиями и уреоплазмами;
  • хламидиозном конъюнктивите;
  • инфекциях, вызванных риккетсиями, например, сыпном тифе;
  • венерических заболеваниях — гонорее, сифилисе и мягком шанкре;
  • особо опасных инфекциях – чуме, холере, туляремии;
  • трахоме;
  • бруцеллезе.

Противопоказания для приема доксициклина

Доксициклин не следует принимать в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительность к компонентам препарата или другим тетрациклинам;
  • при нарушении функции печени и почек;
  • при системных заболеваниях (например, красной волчанке);
  • в возрасте до 8 лет (может вызвать окрашивание зубов и замедление роста ребенка);
  • во время беременности (не исключено его отрицательное воздействие на развитие плода) и кормления грудью Кормление грудью: кормить – и никаких гвоздей! ребенка;
  • при низком содержании лейкоцитов в крови.
  • Побочное действие доксициклина

Доксициклин может давать следующие побочные эффекты:

  • со стороны центральной нервной системы: головокружение Головокружение — если земля уходит из-под ног ; может наблюдаться повышение внутричерепного давления, сопровождающееся головной болью, тошнотой, рвотой и нарушениями зрения в результате отека сосочка зрительного нерва;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: плохой аппетит, тошноту, рвоту, понос, воспаление слизистой оболочки полости рта и глотки, воспалительные изменения в области заднего прохода, воспаление и изъязвление слизистой оболочки пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки; иногда – токсическое воздействие на печень;
  • аллергические реакции: сыпь различного характера, крапивница, отек Квинке, лекарственная красная волчанка, аллергия на солнечные лучи;
  • изменения со стороны крови: анемия, пониженная свертываемость крови, снижение количества нейтрофилов (лейкоцитов, принимающих активное участие в защите организма от инфекции).

Доксициклин может применяться только по назначению врача.

Доксициклин

Доксициклин – полусинтетический антибиотик (тетрациклин), применяемый при терапии широкого круга опасных инфекционных болезней.

Фармакологическое действие Доксициклина

Активный компонент Доксициклина оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Проникая внутрь клетки, медикамент воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Лекарство проявляет активность в отношении большинства возбудителей серьезных инфекционных заболеваний – туляремийного, чумного и сибиреязвенного микробов, а также бруцелл, легионелл, риккетсий, холерного вибриона и возбудителей сапа. Кроме того, эффективно назначение Доксициклина при уреаплазме и хламидиях.

В отличие от других антибиотиков, Доксициклин, по инструкции, угнетает кишечную флору в меньшей степени, а также характеризуется большей длительностью терапевтического действия.

Форма выпуска

Доксициклин выпускают в виде:

  • Капсул по 50, 100 и 200 мг;
  • Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
  • Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.

Аналоги Доксициклина

Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.

К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.

Показания к применению Доксициклина

Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:

  • Лор-органов – тонзиллита, синусита, отита;
  • Дыхательных путей – абсцесса легкого, фарингита, трахеита, бронхита (острого и хронического), долевой пневмонии, бронхопневмонии, эмпиемы плевры;
  • Желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта – холангита, холецистита, бактериальной дизентерии, гастроэнтероколита, диареи «путешественников»;
  • Мочеполовой системы – эндометрита, пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, уретроцистита, гонореи, урогенитального микоплазмоза, эндоцервицита, острого орхиэпидидимита;
  • Кожи и мягких тканей – фурункулеза, абсцессов, инфицированных ожогов, ран.

Также применение Доксициклина эффективно при лечении:

  • Сифилиса;
  • Инфекционных заболеваний глаз;
  • Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
  • Фрамбезии;
  • Актиномикоза;
  • Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
  • Лихорадки Ку;
  • Холеры;
  • Тифа, включая сыпной и клещевой;
  • Малярии.

В последнее время уреаплазма к Доксициклину нередко проявляет устойчивость, однако в ряде случаев применение медикамента оправдано.

Кроме того, Доксициклин, по инструкции, назначают в составе комбинированной терапии лептоспироза, бруцеллеза, перитонита, трахомы, орнитоза, пситтакоза, коклюша, сепсиса, остеомиелита, подострого септического эндокардита, а также как профилактику послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания к применению

Применение Доксициклина противопоказано на фоне:

  • Гиперчувствительности;
  • Тяжелой печеночной недостаточности;
  • Порфирии;
  • Лейкопении.

Второй и третий триместры беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 8 лет также являются противопоказаниями к применению медикамента.

Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.

Способ применения и дозировка Доксициклина

Внутривенно Доксициклин вводят при лечении тяжелых форм гнойно-септических заболеваний, а также при затрудненном пероральном приеме лекарства.

В острой стадии воспалительных заболеваний малого таза у женщин Доксициклин вводят по 0,1 г каждые 12 часов, после чего терапию продолжают приемом таблеток в течение двух недель.

Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:

  • При лечении острого неосложненного уретрита – по 0,5 г в течение недели;
  • При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала – по 0,1 г дважды в день в течение недели;
  • При лечении сифилиса – по 0,3 г ежедневно на протяжении 10 дней;
  • При малярии – на протяжении недели по 0,2 г в день;
  • При инфекциях мужских половых органов – на протяжении месяца дважды в день по 0,1 г;
  • При лечении лептоспироза – на протяжении недели по 0,1 г дважды в день;
  • При лечении и для профилактики диареи «путешественников» – по 0,2 г не дольше трех недель;
  • При лечении угревой сыпи – до 12 недель по 0,1 г в день.

При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.

В педиатрии Доксициклин обычно назначают в суточной дозе 4 мг на 1 кг массы в первый день терапии, после чего дозу уменьшают в два раза.

На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.

Побочные действия Доксициклина

Обычно Доксициклин, по отзывам, при применении в терапевтических дозировках к развитию побочных действий не приводит. Однако в ряде случаев медикамент во всех лекарственных формах может вызывать расстройства со стороны многих систем организма в виде:

  • Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
  • Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
  • Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).

Чаще всего при применении Доксициклина, по отзывам, развиваются такие аллергические реакции, как кожный зуд, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи и анафилактоидные реакции.

Читать еще:  Нимесил при простатите: назначение и дозировка, Без Простатита

Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:

  • Суперинфекция;
  • Фотосенсибилизация;
  • Воспаление в аногенитальной зоне;
  • Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
  • Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
  • Дисбактериоз.

Поскольку Доксициклин может привести к развитию фотосенсибилизации, во время терапии и на протяжении недели после ее окончания следует ограничить время пребывания на свету.

Лекарственное взаимодействие Доксициклина

На фоне применения Доксициклина требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, что связано с подавлением кишечной микрофлоры.

Эффективность пенициллинов и цефалоспоринов снижается при одновременном применении с Доксициклином. Также лекарство уменьшает надежность контрацепции, и на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов наблюдается увеличение частоты кровотечений «прорыва».

Терапевтическое действие Доксициклина уменьшается при одновременном применении с карбамазепином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, фенитоином и другими стимуляторами микросомального окисления.

Условия и срок хранения

Доксициклин относится к числу антибиотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при стандартных условиях хранения.

Инструкция по применению доксициклина у животных. Изучите широту антибактериального эффекта доксициклина у животных. Расчитайте оптимальную дозу препарата ж-ым разных видов. Улучшите эффективность терапии на 140%

Общая характеристика

  • Название препарата: Доксициклин
  • Синонимы: Вибрамицин®, Доксичел®, Докси Капс®, Био-таб®, Монодокс®, Дорикс®, Доксироб®, Юнидокс
  • Тип препарата: антибиотик широкого спектра действия
  • Используется: терапия бактериальных инфекций у животных
  • Назначено: таблетки, пероральная жидкость
  • Как отпускается: только по рецепту

Доксициклин является антибиотиком широкого спектра действия, который входит в семейство тетрациклинов. Он используется для борьбы с бактериальными инфекциями у животных. Доксициклин используется для лечения многих различных бактериальных инфекций, включая лептоспироз, токсоплазмоз, микоплазму, пситтакоз и клещевые заболевания, включая болезнь Лайма, эрлихиоз и пятнистую лихорадку Скалистых гор.

Механизм действия

Доксициклин связывается со специфическими клеточными частями (рибосомами) бактерий и ингибирует синтез белка, тем самым не давая бактериям расти и делиться. Процесс прекращения синтеза белка не быстрый. По этой причине лечение с использованием доксициклина обычно называют длительным лечением. После того, как процесс будет остановлен, пройдет некоторое время, пока НПВП не будут работать за счет снижения уровня фермента ЦОГ-2. Эти ферменты участвуют в образовании простагландинов, которые вызывают отек и воспаление. Уменьшение этих факторов уменьшает боль и воспаление, которое испытывает животное.

Хранить в плотно закрытой таре при комнатной температуре. После восстановления суспензию для перорального приема следует хранить в холодильнике и использовать в течение трех дней.

Пропущенная доза?

Если вы пропустите дозу препарата у животного, дайте дозу как можно скорее. Если это почти время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте с обычным графиком. Не давайте вашему питомцу две дозы сразу.

Побочные эффекты и лекарственные реакции

Доксициклин может привести к следующим побочным эффектам:

  • Тошнота
  • Рвота
  • Трудности с глотанием

Если доксициклин вызывает у животного тошноту, попробуйте принимать его вместе с едой. Если у вашего питомца возникают проблемы с дыханием или глотанием, таблетке нужно запить небольшим количеством воды.

Доксициклин может вступать в реакцию с другими препаратами:

  • Антациды
  • Антикоагулянты
  • Бактерициды
  • Барбитураты
  • Слабительные
  • Желудочно-кишечные протекторы
  • Аминофиллин
  • Дигоксин
  • Инсулин
  • Железосодержащий декстран
  • Каолин / Пектин
  • Метоксифлуран
  • Бикарбонат натрия
  • Теофиллин

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ ЭТОГО ЛЕКАРСТВА ДЛЯ МОЛОДЫХ, МОЛОДЫХ И ЛАКТИРУЮЩИХ ЖВИОТНЫХ ИЛИ ПИТОМЦЕВ С ТЯЖЕЛЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПЕЧЕНИ

Не санировать зубы в течение 2 недель администрации препаратов доксициклина.

Польза доксициклина у животных

Восприимчивые бактериальные инфекции, включая инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции полости рта, лептоспироз, токсоплазмоз, микоплазма, пситтакоз и многие заболевания, переносимые клещами, включая болезнь Лайма, эрлихиоз, пятнистую лихорадку Скалистых гор и отравление лососем. Также используется при лечении дирофиляриоза у собак.

Дозировка доксициклина разным видам животных

  • Собаки: 5 — 10 миллиграммов на килограмм веса тела каждые 12 — 24 часа.
  • Кошки: 5 — 10 миллиграммов на килограмм веса тела через рот каждые 12 — 24 часа.
  • Лошади: 10 — 20 миллиграммов на килограмм веса тела через рот каждые 12 — 24 часа. Внутривенный доксициклин не должен использоваться у лошадей из-за риска фатальной аритмии сердца.
  • Грызуны / мелкие млекопитающие: 2,5-5 мг на килограмм веса тела через рот каждые 12 часов
  • Птицы: 25-50 мг на килограмм веса тела через рот каждые 24 часа
  • Рептилии: 10 миллиграммов на килограмм веса тела перорально каждые 24 часа.

Другие противомикробные препараты

Формы лекарства

Доксициклин выпускают в таблетках и капсулах: 25, 40, 50, 75, 100, 150, 200 миллиграмм

Пероральный раствор доксициклина выпускают в двух формах:

  • 5 миллиграммов на миллилитр
  • 10 миллиграммов на миллилитр

Передозировка / острая токсичность:

Передозировка может вызвать значительную рвоту и диарею.

Побочные эффекты

Может включать, но не ограничивается этими признаками:

  • Рвота
  • Понос
  • Снижение аппетита
  • Болезнь печени (редко)
  • Кожная сыпь
  • Эзофагит / стриктуры пищевода (кошки)
  • Светочувствительность
  • Отек морды / крапивница (редко)
  • Анафилаксия (редко)
  • Гипотония / коллапс (у лошадей при внутривенном введении)

Противопоказания

Избегайте использования доксициклина у животных с:

  • Чувствительность к тетрациклину
  • Болезнь печени

Используйте с осторожностью у беременных и молодых животных.

Лабораторные отклонения у животных при использовании доксициклина

Может вызывать ложноположительные или ложноотрицательные результаты анализа глюкозы в моче. Может ложно повысить уровень катехоламинов в моче.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Доксициклин

Доксициклин – полусинтетический антибиотик (тетрациклин), применяемый при терапии широкого круга опасных инфекционных болезней.

Фармакологическое действие Доксициклина

Активный компонент Доксициклина оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Проникая внутрь клетки, медикамент воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Лекарство проявляет активность в отношении большинства возбудителей серьезных инфекционных заболеваний – туляремийного, чумного и сибиреязвенного микробов, а также бруцелл, легионелл, риккетсий, холерного вибриона и возбудителей сапа. Кроме того, эффективно назначение Доксициклина при уреаплазме и хламидиях.

В отличие от других антибиотиков, Доксициклин, по инструкции, угнетает кишечную флору в меньшей степени, а также характеризуется большей длительностью терапевтического действия.

Форма выпуска

Доксициклин выпускают в виде:

  • Капсул по 50, 100 и 200 мг;
  • Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
  • Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.

Аналоги Доксициклина

Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.

К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.

Показания к применению Доксициклина

Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:

  • Лор-органов – тонзиллита, синусита, отита;
  • Дыхательных путей – абсцесса легкого, фарингита, трахеита, бронхита (острого и хронического), долевой пневмонии, бронхопневмонии, эмпиемы плевры;
  • Желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта – холангита, холецистита, бактериальной дизентерии, гастроэнтероколита, диареи «путешественников»;
  • Мочеполовой системы – эндометрита, пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, уретроцистита, гонореи, урогенитального микоплазмоза, эндоцервицита, острого орхиэпидидимита;
  • Кожи и мягких тканей – фурункулеза, абсцессов, инфицированных ожогов, ран.

Также применение Доксициклина эффективно при лечении:

  • Сифилиса;
  • Инфекционных заболеваний глаз;
  • Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
  • Фрамбезии;
  • Актиномикоза;
  • Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
  • Лихорадки Ку;
  • Холеры;
  • Тифа, включая сыпной и клещевой;
  • Малярии.

В последнее время уреаплазма к Доксициклину нередко проявляет устойчивость, однако в ряде случаев применение медикамента оправдано.

Кроме того, Доксициклин, по инструкции, назначают в составе комбинированной терапии лептоспироза, бруцеллеза, перитонита, трахомы, орнитоза, пситтакоза, коклюша, сепсиса, остеомиелита, подострого септического эндокардита, а также как профилактику послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания к применению

Применение Доксициклина противопоказано на фоне:

  • Гиперчувствительности;
  • Тяжелой печеночной недостаточности;
  • Порфирии;
  • Лейкопении.

Второй и третий триместры беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 8 лет также являются противопоказаниями к применению медикамента.

Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.

Способ применения и дозировка Доксициклина

Внутривенно Доксициклин вводят при лечении тяжелых форм гнойно-септических заболеваний, а также при затрудненном пероральном приеме лекарства.

В острой стадии воспалительных заболеваний малого таза у женщин Доксициклин вводят по 0,1 г каждые 12 часов, после чего терапию продолжают приемом таблеток в течение двух недель.

Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:

  • При лечении острого неосложненного уретрита – по 0,5 г в течение недели;
  • При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала – по 0,1 г дважды в день в течение недели;
  • При лечении сифилиса – по 0,3 г ежедневно на протяжении 10 дней;
  • При малярии – на протяжении недели по 0,2 г в день;
  • При инфекциях мужских половых органов – на протяжении месяца дважды в день по 0,1 г;
  • При лечении лептоспироза – на протяжении недели по 0,1 г дважды в день;
  • При лечении и для профилактики диареи «путешественников» – по 0,2 г не дольше трех недель;
  • При лечении угревой сыпи – до 12 недель по 0,1 г в день.

При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.

В педиатрии Доксициклин обычно назначают в суточной дозе 4 мг на 1 кг массы в первый день терапии, после чего дозу уменьшают в два раза.

На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.

Побочные действия Доксициклина

Обычно Доксициклин, по отзывам, при применении в терапевтических дозировках к развитию побочных действий не приводит. Однако в ряде случаев медикамент во всех лекарственных формах может вызывать расстройства со стороны многих систем организма в виде:

  • Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
  • Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
  • Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).

Чаще всего при применении Доксициклина, по отзывам, развиваются такие аллергические реакции, как кожный зуд, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи и анафилактоидные реакции.

Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:

  • Суперинфекция;
  • Фотосенсибилизация;
  • Воспаление в аногенитальной зоне;
  • Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
  • Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
  • Дисбактериоз.

Поскольку Доксициклин может привести к развитию фотосенсибилизации, во время терапии и на протяжении недели после ее окончания следует ограничить время пребывания на свету.

Лекарственное взаимодействие Доксициклина

На фоне применения Доксициклина требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, что связано с подавлением кишечной микрофлоры.

Эффективность пенициллинов и цефалоспоринов снижается при одновременном применении с Доксициклином. Также лекарство уменьшает надежность контрацепции, и на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов наблюдается увеличение частоты кровотечений «прорыва».

Терапевтическое действие Доксициклина уменьшается при одновременном применении с карбамазепином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, фенитоином и другими стимуляторами микросомального окисления.

Условия и срок хранения

Доксициклин относится к числу антибиотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при стандартных условиях хранения.

0 0 голос
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Оставьте комментарий! Напишите, что думаете по поводу статьи.x
()
x
Adblock
detector